Η νιφεδιπίνη απορροφάται σχεδόν πλήρως από το το γαστρεντερικό σωλήνα όπως φαίνεται από τα επίπεδα στο πλάσμα μετά από υπογλώσσια, από του στόματος και ορθική χορήγηση. Λόγω του προσυστημικού μεταβολισμού, η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 56% έως 77%.
Πού είναι ο μεταβολισμός της νιφεδιπίνης;
Κατανομή: Περίπου το 92% έως 98% της κυκλοφορούσας νιφεδιπίνης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μεταβολισμός: Μεταβολίζεται στο το ήπαρ. Απέκκριση: Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα ως ανενεργοί μεταβολίτες. Ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 2 έως 5 ώρες.
Πώς δρα η νιφεδιπίνη στον οργανισμό;
Η νιφεδιπίνη είναι ένας τύπος φαρμάκου που ονομάζεται αναστολέας διαύλων ασβεστίου. Εάν έχετε υψηλή αρτηριακή πίεση, λειτουργεί μπλοκάροντας το ασβέστιο που εισέρχεται στους μύες της καρδιάς και στα αιμοφόρα αγγεία. Οι μύες χρειάζονται ασβέστιο για να συστέλλονται, επομένως όταν μπλοκάρετε το ασβέστιο, κάνει τα μυϊκά κύτταρα να χαλαρώσουν.
Σε τι είναι διαλυτή η νιφεδιπίνη;
Η
Nifedipine είναι διαλυτή σε οργανικούς διαλύτες όπως η αιθανόλη, το DMSO και το διμεθυλοφορμαμίδιο (DMF), το οποίο πρέπει να καθαριστεί με ένα αδρανές αέριο. Η διαλυτότητα της νιφεδιπίνης στην αιθανόλη είναι περίπου 3 mg/ml και περίπου 30 mg/ml σε DMSO και DMF. Η νιφεδιπίνη είναι ελάχιστα διαλυτή σε υδατικά ρυθμιστικά διαλύματα.
Είναι η νιφεδιπίνη αναστολέας του CYP3A4;
Αναστολή του CYP3A4
Η ανασταλτική δράση της νιφεδιπίνης στη δραστηριότητα του CYP3A4 φαίνεται στην Εικόνα 1. Η νιφεδιπίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα του CYP3A4 τρόπος. Η νιφεδιπίνη ανέστειλε ισχυρά το CYP3A4 με τιμή IC50 7,8 μM.
