Οι αναστολείς ανάστροφης μεταγραφάσης είναι μια κατηγορία αντιρετροϊκών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV ή του AIDS και σε ορισμένες περιπτώσεις ηπατίτιδας Β. Οι RTI αναστέλλουν τη δραστηριότητα της ανάστροφης μεταγραφάσης, μιας ιικής πολυμεράσης DNA που απαιτείται για την αναπαραγωγή του HIV και άλλων ρετροϊοί.
Πώς λειτουργούν οι αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης;
Οι αναστολείς της αντίστροφης μεταγραφάσης νουκλεοσιδίων (NRTIs) μπλοκάρουν την αντίστροφη μεταγραφάση (ένα ένζυμο HIV). Ο HIV χρησιμοποιεί αντίστροφη μεταγραφάση για να μετατρέψει το RNA του σε DNA (αντίστροφη μεταγραφή). Ο αποκλεισμός της ανάστροφης μεταγραφάσης και της αντίστροφης μεταγραφής αποτρέπει την αναπαραγωγή του HIV.
Τι είναι τα παραδείγματα αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης;
Ενώ αναφέρονται συχνά με χρονολογική σειρά, τα NRTIs/NtRTIs είναι ανάλογα νουκλεοσιδίων/νουκλεοτιδίων της κυτιδίνης, της γουανοσίνης, της θυμιδίνης και της αδενοσίνης: Ανάλογα θυμιδίνης: ζιδοβουδίνη (AZT) και σταβουδίνη (d4T) αναλογικά κυτιδίνη:z (ddC), λαμιβουδίνη (3TC) και emtricitabine (FTC)
Τι κάνουν τα φάρμακα ανάστροφης μεταγραφάσης;
Οι αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης είναι ενεργοί έναντι του HIV, ενός ρετροϊού. Τα φάρμακα αναστέλλουν την αντιγραφή του ιού RNA με αναστρέψιμη αναστολή τηςιικής αντίστροφης μεταγραφάσης HIV, η οποία αντιστρέφει το ιικό RNA σε DNA για εισαγωγή στην αλληλουχία DNA του ξενιστή (βλ. Εικ. 51.6).
Ποιο φάρμακο είναι υπεύθυνο για την αναστολή της ιικής ανάστροφης μεταγραφάσης;
Διαχείριση της λοίμωξης HIV
Οι NRTIs ήταν οιπρώτης κατηγορίας αντιρετροϊκών φαρμάκων που διατίθενται για τη θεραπεία της λοίμωξης HIV. Οι NRTI αναστέλλουν το ένζυμο της ανάστροφης μεταγραφάσης του HIV, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αντίστροφη μεταγραφή του ιικού RNA σε DNA.
