Ο
Ανυπέρβλητος ανταγωνισμός αναφέρεται σε πειράματα στα οποία το παρασκεύασμα υποδοχέα προεπωάζεται με τον ανταγωνιστή πριν από τη χορήγηση του αγωνιστή και τη μέτρηση της απόκρισης (όπως στα περισσότερα κλασικά πειράματα λουτρού οργάνων).
Τι σημαίνει ανταγωνισμός υποδοχέων;
Ένας ανταγωνιστής υποδοχέα είναι ένας τύπος συνδέτη ή φαρμάκου υποδοχέα που αναστέλλει ή μειώνει μια βιολογική απόκριση δεσμεύοντας και δεσμεύοντας έναν υποδοχέα αντί να τον ενεργοποιήσεισαν έναν αγωνιστή. Τα ανταγωνιστικά φάρμακα παρεμβαίνουν στη φυσική λειτουργία των πρωτεϊνών των υποδοχέων.
Τι είναι ο ανταγωνιστικός ανταγωνισμός με το παράδειγμα;
Ανταγωνιστές. … Υπάρχουν δύο τύποι ανταγωνισμού: ανταγωνιστικός (αναστρέψιμος, ξεπεράσιμος) και μη ανταγωνιστικός (μη αναστρέψιμος, ανυπέρβλητος). Για παράδειγμα, η ναλοξόνη είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής σε όλους τους υποδοχείς οπιοειδών και η κεταμίνη είναι ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής στον υποδοχέα NMDA-γλουταμινικού.
Τι συμβαίνει στον ανταγωνιστικό ανταγωνισμό;
Ένας ανταγωνιστικός ανταγωνιστής δεσμεύεται στην ίδια θέση με τον αγωνιστή αλλά δεν τον ενεργοποιεί, εμποδίζοντας έτσι τη δράση του αγωνιστή. Ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής συνδέεται σε μια αλλοστερική (μη αγωνιστική) θέση στον υποδοχέα για να αποτρέψει την ενεργοποίηση του υποδοχέα.
Τι είναι ο φαρμακολογικός ανταγωνισμός;
Ο φαρμακολογικός ανταγωνιστής δεσμεύεται στον ίδιο υποδοχέα με τον αγωνιστή. Καταλαμβάνει τη θέση δέσμευσης του υποδοχέα καιεμποδίζει τη δέσμευση του αγωνιστή στον υποδοχέα. Με αυτόν τον τρόπο εμποδίζει την ενεργοποίηση του υποδοχέα. Αυτοί περιλαμβάνουν αναστολείς υποδοχέων όπως άλφα-αναστολείς, βήτα-αναστολείς κ.λπ.
