Φυσοστιγμίνη αναστέλλει την ακετυλοχολινεστεράση, το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της χρησιμοποιημένης ακετυλοχολίνης. Παρεμβαίνοντας στον μεταβολισμό της ακετυλοχολίνης, η φυσοστιγμίνη διεγείρει έμμεσα τόσο τους νικοτινικούς όσο και τους μουσκαρινικούς υποδοχείς λόγω της επακόλουθης αύξησης της διαθέσιμης ακετυλοχολίνης στη σύναψη.
Τι κάνει το φάρμακο φυσοστιγμίνη;
Η φυσοστιγμίνη είναι ένας αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης που μπορεί να εισέλθει και να διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα. Η φυσοστιγμίνη χρησιμοποιείται για την θεραπεία του γλαυκώματος και της καθυστερημένης γαστρικής κένωσης.
Ποιος είναι ο πιθανός τρόπος δράσης της φυσοστιγμίνης;
Η
Φυσοστιγμίνη δρα παρεμβαίνοντας στο μεταβολισμό της ακετυλοχολίνης. Είναι ένας αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης στη συναπτική σχισμή της νευρομυϊκής σύνδεσης. Διεγείρει έμμεσα τους υποδοχείς νικοτινικής και μουσκαρινικής ακετυλοχολίνης.
Είναι η φυσοστιγμίνη αγωνιστής ή ανταγωνιστής;
Ο αναστολέας της εστεράσης της ακετυλοχολίνης (-)-φυσοστιγμίνη έχει αποδειχθεί ότι δρα ως αγωνιστής στους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης από τους μυς και τον εγκέφαλο, δεσμεύοντας σε θέσεις στο άλφα-πολυπεπτίδιο που διαφέρουν από εκείνα για τον φυσικό πομπό ακετυλοχολίνη (Schröder et al., 1994).
Ποιες είναι οι επιπτώσεις της φυσοστιγμίνης;
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες από τη φυσοστιγμίνη είναι οι περιφερειακέςχολινεργικές εκδηλώσεις (π.χ. έμετος, διάρροια, κοιλιακές κράμπες, εφίδρωση). Η φυσοστιγμίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει επιληπτικές κρίσεις, μια επιπλοκή που αναφέρεται συχνά όταν χορηγείται σε άτομα με τρικυκλική δηλητηρίαση από αντικαταθλιπτικά.
