Οι
Φωσφοδιεστεράσες (PDEs) είναι ένζυμα που ρυθμίζουν τα ενδοκυτταρικά επίπεδα της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης και της κυκλικής μονοφωσφορικής γουανοσίνης και, κατά συνέπεια, παρουσιάζουν κεντρικό ρόλο σε πολλαπλές κυτταρικές λειτουργίες.
Τι κάνει η φωσφοδιεστεράση στην καρδιά;
Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, οι αναστολείς των ενζύμων της οικογένειας PDE3 των κυκλικών νουκλεοτιδικών φωσφοδιεστερασών χρησιμοποιούνται για την αύξηση του ενδοκυτταρικού περιεχομένου cAMP στον καρδιακό μυ, με ινότροπες δράσεις.
Πώς δρουν οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης;
Μηχανισμός δράσης
[16][17][18] Οι αναστολείς φωσφοδιεστεράσης ασκούν τις επιδράσεις τους στα στοχευμένα ένζυμα φωσφοδιεστεράσης(PDE-3, PDE-4, PDE-5), αποτρέποντας την υποβάθμιση του cGMP ή του cAMP, αυξάνοντας περαιτέρω τα επίπεδά τους στα λεία μυϊκά κύτταρα, προκαλώντας χαλάρωση και αγγειοδιασταλτική δράση στα κύτταρα στόχους.
Τι κάνουν οι αναστολείς PDE;
Οι αναστολείς της φωσφοδιεστεράσης 5 (PDE 5) είναι ένας τύπος στοχευμένης θεραπείας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ατόμων με πνευμονική υπέρταση (PH). Οι στοχευμένες θεραπείες επιβραδύνουν την εξέλιξη του PH και μπορεί ακόμη και να αναστρέψουν ορισμένες από τις βλάβες στην καρδιά και τους πνεύμονες.
Ποια είναι η λειτουργία της φωσφοδιεστεράσης 5;
Το
PDE5 είναι ένα βασικό ένζυμο που εμπλέκεται στη ρύθμιση των σηματοδοτικών μονοπατιών ειδικών για cGMP σε φυσιολογικές φυσιολογικές διεργασίες όπως η σύσπαση των λείων μυών και η χαλάρωση. Για το λόγο αυτό, η αναστολή τηςτο ένζυμο μπορεί να μεταβάλει αυτές τις παθοφυσιολογικές καταστάσεις που σχετίζονται με ένα χαμηλότερο επίπεδο cGMP στους ιστούς.