Οι ανταγωνιστές μουσκαρινικών υποδοχέων (MRAs) λειτουργούν αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τη χολινεργική απόκριση που εκδηλώνεται με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς που δεσμεύει την ακετυλοχολίνη (ACh) σε κύτταρα εξωκρινών αδένων, κύτταρα καρδιακών μυών και λεία μυϊκά κύτταρα.
Ποια είναι η χρήση του μουσκαρινικού ανταγωνιστή;
Φάρμακα με μουσκαρινική δράση ανταγωνιστή χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική, στη θεραπεία χαμηλών καρδιακών παλμών, υπερδραστήριας κύστης, αναπνευστικών προβλημάτων όπως άσθμα και ΧΑΠ και νευρολογικών προβλημάτων όπως Νόσος Πάρκινσον και νόσος Αλτσχάιμερ.
Ποιο είναι το θεραπευτικό αποτέλεσμα όταν ένα ανταγωνιστικό φάρμακο συνδέεται με έναν μουσκαρινικό υποδοχέα;
Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές αναστέλλουν τις συσπάσεις της γαστρεντερικής οδού που προκαλούνται από το Ach και άλλους μουσκαρινικούς αγωνιστές που μεσολαβούνται μέσω των υποδοχέων M3. Ωστόσο, είναι γενικά λιγότερο αποτελεσματικά έναντι των αυξήσεων της συσταλτικότητας και της κινητικότητας λόγω της διέγερσης του παρασυμπαθητικού νεύρου.
Γιατί δεν χρησιμοποιούνται οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές στο άσθμα;
Στο άσθμα, οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές θεωρήθηκαν λιγότερο αποτελεσματικοί ως βρογχοδιασταλτικά από τους β2-αγωνιστές, καθώς πιστεύεται ότι το χολινεργικό συστατικό της βρογχοσυστολής να είναι μικρό σε σύγκριση με τις άμεσες συσταλτικές επιδράσεις των φλεγμονωδών μεσολαβητών ή των λευκοτριενίων [4].
Ποια είναι η δράση του μουσκαρινικού υποδοχέα;
[2] Οι μουσκαρινικοί υποδοχείς εμπλέκονται σεπερισταλτισμός, ούρηση, βρογχοσυστολή και αρκετές άλλες παρασυμπαθητικές αντιδράσεις. [3][4][5] Οι μουσκαρινικοί υποδοχείς είναι ένας τύπος υποδοχέα συζευγμένου με G-protein G συνδεδεμένο με συνδέτη, ο οποίος λειτουργεί είτε ως προσομοιωτικές ρυθμιστικές πρωτεΐνες G (Gs) είτε ως ανασταλτικές ρυθμιστικές G-πρωτεΐνες (Gi).
